Доктор биологических наук, профессор Татьяна Генриховна Толстикова возглавляет лабораторию Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова (НИОХ) СО РАН - уникальную для России структуру.

Там проводятся доклинические исследования новых биологически активных соединений, полученных на основе природных молекул и их химически модифицированных аналогов.

- Наша лаборатория - одна из немногих, кто проводит фармакологический скрининг биологически активных молекул, охватывающий практически все группы лекарственных препаратов, а это 20 видов активностей и 60 моделей. Благодаря Сибирскому отделению РАН мы оснащены уникальным оборудованием для исследований, а за счет интеграционных проектов, также финансируемых СО РАН и президиумом РАН, смогли заинтересовать физиков, математиков, программистов, биологов и химиков. Результаты, полученные совместными усилиями, более востребованы и интересны в плане дальнейшего применения.

Важнейший этап на пути создания лекарств - углубленное изучение согласно действующим руководствам и стандартам качества. В лаборатории фармакологических исследований НИОХ СО РАН последовательно наращивается испытательная база, фактически выполняющая функции центра коллективного пользования для работы с комплексом фармакологических свойств органических и биологически активных соединений, создающихся в многочисленных исследовательских центрах России.

В настоящее время для получения препаратов используются два основных подхода. Первый подход - синтез оригинальной молекулы на основе химической модификации природного аналога. Второй - усовершенствование токсико-фармакологических свойств стандартного лекарства с помощью создания новых форм доставки. В результате вещества становятся защищенными от преждевременной деструкции под действием метаболических процессов, обретают повышенные транспортные возможности и более выраженное сродство к активным центрам рецепторов.

В лаборатории фармакологических исследований изучено около 1 тыс. биологически активных соединений и выбрано более 100 молекул, перспективных в качестве анальгетиков, антикоагулятных, гиполипидимических, гипотензивных, противоязвенных, противовоспалительных, антиагрегатных, нейро - и органопротекторных средств. Все они получены путем химической модификации индивидуальных метаболитов лиственных, хвойных деревьев, а также травянистых растений (берберин, кумарин, бетулин, вербенон).

Наиболее актуальная для современного фармрынка разработка - это бетамид (β-аланиламид бетулоновой кислоты), корректор токсических эффектов цитостатиков. Он имеет ряд преимуществ перед широко используемыми средствами: низкую токсичность, антифибротический эффект при токсических поражениях печени различного генеза (фиброзе, циррозе); высокую антиоксидантную, гепато - и нефропротекторную активность; потенцирование противоопухолевого и антиметастатического эффекта полихимиотерапии без повреждения здоровых тканей и усиления токсичности цитостатиков; получение из доступного отечественного многотоннажного сырья - бетулина, выделяемого из коры березы.

Что касается способов доставки лекарственных средств, то в настоящее время все более популярным средством становится аэрозольная терапия. Она применяется для лечения как респираторных, так и системных болезней и имеет ряд преимуществ по сравнению с оральным способом введения. В частности она позволяет избежать потерь в желудочно-кишечном тракте и метаболизма в печени, обеспечивает быстрое поступление в кровь и развитие терапевтического эффекта, более удобна и безопасна по сравнению с инъекционной формой.

В лаборатории успешно идут работы в этом направлении и достигнуты положительные результаты в изучении токсико-фармакологических свойств лекарственных препаратов, введенных в принципиально новой форме доставки. Эти работы осуществляются совместно с Институтом химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, где был разработан прибор, позволяющий получать путем гетерогенной нуклеации наноаэрозоли с размером частиц от 30 до 150 нм, а также регистрировать дозу поступающего лекарственного препарата. Например, сейчас на завершающем этапе находится разработка такой формы для ибупрофена и бутадиона. Установлено, что при 20-минутной экспозиции ибупрофена (размер частиц - 60-80 нм) достигается высокая противовоспалительная и анальгетическая активность препарата в дозе, сниженной более чем в 3 тыс. раз по сравнению с традиционным путем введения (энтеральным). В ходе многочисленных исследованияй показано, что такой способ доставки эффективен и безопасен.

Кроме того, продолжаются работы школы академика Генриха Александровича Толстикова по созданию лекарственных форм доставки путем эффекта "гликозидного клатрирования" или комплексообразования углеводсодержащих растительных метаболитов с фармаконами. Эти исследования проводятся в интеграции с Институтом твердого тела и механохимии, Институтом цитологии и генетики СО РАН. Синтез таких супрамолекулярных комплексов осуществляют путем экологичной технологии механохимического синтеза, позволяющей в сотни раз увеличить растворимость, снизить дозу, токсичность, а также увеличить биодоступность нерастворимых в воде лекарственных препаратов.

Сейчас на стадии глубокой проработки находится комплекс арабиногалактана (полисахарид лиственницы сибирской) с аспирином в качестве низкотоксичного и низкодозного кардиоаспирина (антиагреганта). Уже есть обнадеживающие данные по изучению терапевтических свойств комплекса арабиногалактана с противоописторхозным препаратом альбендазолом на экспериментальных моделях. Совместными усилиями ученых указанных выше институтов получены положительные результаты по изучению комплексов с более чем 20 лекарственными препаратами разных фармакологических групп. Этот подход фармакоэкономичен и высокоэффективен и открывает перспективы создания широкого спектра отечественных недорогих лекарственных средств различного назначения, базирующихся на инновационных технологиях.

Лаборатория входит в состав Испытательного аналитического центра НИОХ СО РАН, аккредитованного для контроля качества лекарственных препаратов и проведения испытаний биологически активных веществ.

В Сибирском отделении есть все предпосылки для того, чтобы решать проблемы импортозамещения лекарственных средств, но нужно дополнительное выделение средств от государства.

Источники

Доклинические исследования в НИОХ СО РАН
Российская Фармацевтика (pharmapractice.ru), 12/01/2016
Доклинические исследования в НИОХ СО РАН
Новости и события в мире (allday.in.ua), 13/01/2016
В СО РАН есть все предпосылки для того, чтобы решать проблемы импортозамещения лекарств
РИА АМИ (ria-ami.ru), 18/01/2016

Похожие новости

  • 18/05/2016

    Лечить и не калечить: сибирские ученые придумали, как снизить дозу лекарства в десятки раз

    Даже самые лучшие препараты имеют серьезные побочные эффекты. Не случайно в ведущих лабораториях мира пытаются создать "золотую пулю". Она должна не стрелять "пушкой по воробьям", круша здоровые клетки, а поражать только больные.
    2101
  • 02/09/2016

    Наночастицы: невидимые и влиятельные

    Прибор, сконструированный в Институте химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, помогает обнаружить наночастицы за несколько минут.— Есть работы российских, украинских, английских и американских исследователей, которые показывают, что в городах с высоким содержанием наночастиц отмечается повышенный уровень заболеваемости сердечными, онкологическими и легочными заболеваниями, — подчеркивает старший научный сотрудник ИХКГ СО РАН кандидат химических наук Сергей Николаевич Дубцов.
    2785
  • 21/10/2019

    Как делают науку в Сибири

    Чем живет сибирская наука? Обычно мы слышим об ученых либо в связи с прорывными и особо интересными открытиями. Либо благодаря созданию новых научных объектов, таких как ЦКП СКИФ. Либо, как это ни печально, из-за каких-либо конфликтов.
    660
  • 15/12/2016

    2,4 га будут переданы сотрудникам 30-ти институтов Сибирского отделения РАН

    ​В Новосибирской области на территории Академгородка, одного из важнейших научных центров России, к 2021 году будут построены три многоквартирных жилых дома для 311 работников 30 институтов Сибирского отделения Российской академии наук, являющихся участниками жилищно-строительного кооператива "Бозон".
    2724
  • 24/10/2018

    Около 100 фундаментальных исследовательских проектов представлено в Новосибирской области в рамках Фестиваля науки

    ​Презентация проектов, поддержанных Российским фондом фундаментальных исследований и Правительством Новосибирской области, прошла в регионе 24 октября в рамках VI Фестиваля науки. Представленные проекты представляют большую ценность для фундаментальной науки и развития экономики региона.
    1371
  • 05/12/2015

    Разработка ученых НИОХ и ИХКГ СО РАН позволит получить максимальный эффект при минимальной дозе лекарства

    ​Ученые Новосибирского института органической химии имени Ворожцова и Института химической кинетики и горения имени Воеводского разработали установку, позволяющую получить максимальный эффект от лекарства и минимизировать его дозу, сообщает издание СО РАН "Наука в Сибири​".
    2126
  • 31/01/2019

    Выставочный центр СО РАН: лекции, фильмы и экскурсии к Дням науки

    ​В рамках Дней российской науки с 7 по 15 февраля в Выставочном центре СО РАН запланирована серия научно-просветительских мероприятий для посетителей разного возраста. 7 февраля с 14 до 15 часов пройдет лекция «Экзотические деревья Академгородка» к.
    1149
  • 21/01/2016

    Проблему описторхоза можно решить: о результатах последних исследований

    Серьезность описторхоза часто недооценивается: даже жители сельской местности, постоянно потребляющие речную рыбу, с уверенностью заявляют, что ничего подобного они у себя никогда не замечали, а значит эта заболевание не имеет к ним никакого отношения.
    8151
  • 07/09/2019

    Объединенный ученый совет по химическим наукам СО РАН поддержал кандидатов в члены РАН

    ​6 сентября 2019 года Объединенным ученым советом по химическим наукам СО РАН поддержаны следующие кандидатуры: на вакансию академика РАН по специальности "Углехимия": Исмагилов Зинфер Ришатович, директор ИУХМ ФИЦ УУХ СО РАН.
    615
  • 15/01/2016

    Ученые из Новосибирска разрабатывают лекарства на основе висмута

    ​Доктор хим. наук Юрий Юхин, гл. науч. сотр. Института химии твердого тела и механохимии (ИХТТМ) СО РАН, рассказал о работе с очищенным висмутом, обладающим бактерицидным и обволакивающим действиемРечь шла о разработках института, основанных на висмуте отечественного производства, очищенном от сопутствующих металлов - кадмия, свинца, мышьяка - и обладающем не только бактерицидным, но и обволакивающим действием, и приеме нанесения раствора с наночастицами висмута на вспомогательные вещества - крахмалы, кору крушины, корневища аира и другое растительное сырье.
    2149