Российские ученые разрабатывают новые соединения, позволяющие повысить эффективность терапии онкологических заболеваний, в частности в борьбе с устойчивыми к лекарствам опухолями. Исследования поддержаны грантом РНФ и опубликованы в журнале Bioorganic & Medicinal Chemistry. 

Системы репарации ДНК (способность клеток исправлять химические повреждения и разрывы в молекулах ДНК) играют важнейшую роль в поддержании целостности генома. Однако при этом повышенная активность подобных систем создает значительные проблемы в противораковой терапии. В своем исследовании ученые разрабатывали соединения, ингибирующие один из важнейших ферментов системы репарации ДНК — фосфодиэстеразы (Tdp1). Следует отметить, что фермент Tdp1 отвечает за резистентность (сопротивляемость) ряда видов рака к противоопухолевым препаратам, которые применяют сегодня.

«Нами обнаружены высокоактивные вещества, способные ингибировать фермент в низких концентрациях. Самое главное: в экспериментах на опухолевых клетках данные вещества действительно многократно увеличили активность камптотецина — чувствительного к Tdp1 препарата химиотерапии. Благодаря этому удалось качественно улучшить действие препарата», — говорит руководитель гранта РНФ, ведущий научный сотрудник Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН, доктор химических наук Константин Волчо.

Работа ведется совместно со специалистами лаборатории физиологически активных веществ Новосибирского института органической химии СО РАН, которые разрабатывают дизайн и синтез ингибиторов. Также в исследованиях участвуют сотрудники лаборатории биоорганической химии ферментов Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН, которые ведут биологические испытания, включая тестирование на изолированных ферментах и опухолевых клетках. Важно, что в качестве исходных веществ используются природные соединения и их аналоги, что позволяет избежать создания биологически неподходящих молекул. Подобный метод в будущем облегчит переход от клеточных моделей к экспериментам на животных. Кроме того, широко используются методы компьютерного моделирования и виртуального тестирования.

«Таким образом, мы получили реальное подтверждение правильности выбранной нами концепции и сейчас разрабатываем новые, еще более активные агенты различных структурных типов», — утверждает Константин Волчо.

По словам ученого, совместное применение таких препаратов и разрабатываемых экспертами ингибиторов должно значительно повысить эффективность и снизить побочные эффекты химиотерапии.

Похожие новости

  • 16/01/2019

    Новосибирские ученые выявили механизмы сохранения структуры ДНК при оксидативном стрессе

    ​Ученые из Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН выявили новые механизмы, благодаря которым ДНК сохраняет свою структуру при оксидативном стрессе. Эти знания представляют огромный фундаментальный интерес, а кроме того, могут быть использованы для создания лекарств против рака и других болезней.
    1232
  • 15/06/2018

    Быть ученым в России непросто...

    Быть ученым в России, особенно молодым, - это серьезная и довольно непростая профессия. Надо постоянно держать руку на пульсе - быть в курсе всего происходящего, создавать, прорабатывать проекты и искать возможности для их финансирования.
    1153
  • 19/06/2020

    Сибирские ученые усилили противоопухолевые препараты

    Исследователи из Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН совместно с сотрудниками Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН усилили действие клинических препаратов, которые применяют для лечения рака прямой кишки и легких.
    290
  • 30/04/2020

    Препарат на основе белка плазмы крови сделал МРТ безопаснее и точнее

    ​Российские химики разработали органический препарат, применяемый врачами перед сеансом магнитно-резонансной томографии с использованием контрастных веществ. Ученые модифицировали белок плазмы крови альбумин, внедрив в него молекулы нитроксильных радикалов.
    781
  • 29/04/2019

    Физики планируют в 2022 году завершить работы по модернизации источника нейтронов для проведения бор-нейтронозахватной терапии

    В Институте ядерной физики им. Г.И. Будкера СО РАН (ИЯФ СО РАН) завершился очередной этап модернизации ускорительного источника нейтронов для бор-нейтронозахватной терапии (БНЗТ). В результате проведенных работ ток протонного пучка увеличили с 5 до 8,5 мА (миллиампер) – в будущем это позволит снизить почти в два раза время облучения пациентов.
    1002
  • 30/03/2017

    Новосибирские учёные предлагают бороться с колорадским жуком при помощи грибов и бактерий

    ​Учёные Института систематики и экологии животных СО РАН придумали, как бороться с колорадским жуком с помощью специальных паразитических грибов, бактерий и их метаболитов. Это поможет создать безопасный для природы и человека метод контроля численности вредителя.
    2064
  • 15/06/2020

    Академическая платформа «Вектора». Как проверялась экспериментальная модель «треугольника Лаврентьева»

    Государственный научный центр вирусологии и биотехнологий Роспотребнадзора «Вектор» разработал первые в России тест-системы для COVID-19, а в июне начинает клинические испытания одной из вакцин от коронавируса.
    291
  • 27/05/2020

    Академические гены «Вектора»

    ​​Сегодня по запросу «вектор» поисковик найдет прежде всего одноименный Государственный научный центр вирусологии и биотехнологий Роспотребнадзора. Об эпизодах происхождения и истории одного из мировых лидеров борьбы с коронавирусом и другими опасными инфекциями рассказывают председатель СО РАН академик Валентин Николаевич Пармон​ и выпускники НГУ разных лет: академики Валентин Викторович Власов, Ольга Ивановна Лаврик (Институт химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН) и мэр наукограда Кольцово Николай Григорьевич Красников.
    308
  • 20/06/2018

    Возможные перспективы Академгородка 2.0

    ​Ведущие ученые СО РАН продолжили обсуждение проектов развития научной инфраструктуры Новосибирского научного центра. Новосибирский институт органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН выступил инициатором проекта «Сибирский центр малотоннажной химии».
    1856
  • 29/01/2020

    Новосибирские ученые исследуют действие холодной плазмы на раковые клетки

    Совместный проект Института физики полупроводников им. А. В. Ржанова СО РАН, Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН, Института теоретической и прикладной механики СО РАН направлен на развитие оригинального метода противораковой терапии с использованием холодной плазменной струи.
    640