Доктор биологических наук, профессор Татьяна Генриховна Толстикова возглавляет лабораторию Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова (НИОХ) СО РАН - уникальную для России структуру.

Там проводятся доклинические исследования новых биологически активных соединений, полученных на основе природных молекул и их химически модифицированных аналогов.

- Наша лаборатория - одна из немногих, кто проводит фармакологический скрининг биологически активных молекул, охватывающий практически все группы лекарственных препаратов, а это 20 видов активностей и 60 моделей. Благодаря Сибирскому отделению РАН мы оснащены уникальным оборудованием для исследований, а за счет интеграционных проектов, также финансируемых СО РАН и президиумом РАН, смогли заинтересовать физиков, математиков, программистов, биологов и химиков. Результаты, полученные совместными усилиями, более востребованы и интересны в плане дальнейшего применения.

Важнейший этап на пути создания лекарств - углубленное изучение согласно действующим руководствам и стандартам качества. В лаборатории фармакологических исследований НИОХ СО РАН последовательно наращивается испытательная база, фактически выполняющая функции центра коллективного пользования для работы с комплексом фармакологических свойств органических и биологически активных соединений, создающихся в многочисленных исследовательских центрах России.

В настоящее время для получения препаратов используются два основных подхода. Первый подход - синтез оригинальной молекулы на основе химической модификации природного аналога. Второй - усовершенствование токсико-фармакологических свойств стандартного лекарства с помощью создания новых форм доставки. В результате вещества становятся защищенными от преждевременной деструкции под действием метаболических процессов, обретают повышенные транспортные возможности и более выраженное сродство к активным центрам рецепторов.

В лаборатории фармакологических исследований изучено около 1 тыс. биологически активных соединений и выбрано более 100 молекул, перспективных в качестве анальгетиков, антикоагулятных, гиполипидимических, гипотензивных, противоязвенных, противовоспалительных, антиагрегатных, нейро - и органопротекторных средств. Все они получены путем химической модификации индивидуальных метаболитов лиственных, хвойных деревьев, а также травянистых растений (берберин, кумарин, бетулин, вербенон).

Наиболее актуальная для современного фармрынка разработка - это бетамид (β-аланиламид бетулоновой кислоты), корректор токсических эффектов цитостатиков. Он имеет ряд преимуществ перед широко используемыми средствами: низкую токсичность, антифибротический эффект при токсических поражениях печени различного генеза (фиброзе, циррозе); высокую антиоксидантную, гепато - и нефропротекторную активность; потенцирование противоопухолевого и антиметастатического эффекта полихимиотерапии без повреждения здоровых тканей и усиления токсичности цитостатиков; получение из доступного отечественного многотоннажного сырья - бетулина, выделяемого из коры березы.

Что касается способов доставки лекарственных средств, то в настоящее время все более популярным средством становится аэрозольная терапия. Она применяется для лечения как респираторных, так и системных болезней и имеет ряд преимуществ по сравнению с оральным способом введения. В частности она позволяет избежать потерь в желудочно-кишечном тракте и метаболизма в печени, обеспечивает быстрое поступление в кровь и развитие терапевтического эффекта, более удобна и безопасна по сравнению с инъекционной формой.

В лаборатории успешно идут работы в этом направлении и достигнуты положительные результаты в изучении токсико-фармакологических свойств лекарственных препаратов, введенных в принципиально новой форме доставки. Эти работы осуществляются совместно с Институтом химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, где был разработан прибор, позволяющий получать путем гетерогенной нуклеации наноаэрозоли с размером частиц от 30 до 150 нм, а также регистрировать дозу поступающего лекарственного препарата. Например, сейчас на завершающем этапе находится разработка такой формы для ибупрофена и бутадиона. Установлено, что при 20-минутной экспозиции ибупрофена (размер частиц - 60-80 нм) достигается высокая противовоспалительная и анальгетическая активность препарата в дозе, сниженной более чем в 3 тыс. раз по сравнению с традиционным путем введения (энтеральным). В ходе многочисленных исследованияй показано, что такой способ доставки эффективен и безопасен.

Кроме того, продолжаются работы школы академика Генриха Александровича Толстикова по созданию лекарственных форм доставки путем эффекта "гликозидного клатрирования" или комплексообразования углеводсодержащих растительных метаболитов с фармаконами. Эти исследования проводятся в интеграции с Институтом твердого тела и механохимии, Институтом цитологии и генетики СО РАН. Синтез таких супрамолекулярных комплексов осуществляют путем экологичной технологии механохимического синтеза, позволяющей в сотни раз увеличить растворимость, снизить дозу, токсичность, а также увеличить биодоступность нерастворимых в воде лекарственных препаратов.

Сейчас на стадии глубокой проработки находится комплекс арабиногалактана (полисахарид лиственницы сибирской) с аспирином в качестве низкотоксичного и низкодозного кардиоаспирина (антиагреганта). Уже есть обнадеживающие данные по изучению терапевтических свойств комплекса арабиногалактана с противоописторхозным препаратом альбендазолом на экспериментальных моделях. Совместными усилиями ученых указанных выше институтов получены положительные результаты по изучению комплексов с более чем 20 лекарственными препаратами разных фармакологических групп. Этот подход фармакоэкономичен и высокоэффективен и открывает перспективы создания широкого спектра отечественных недорогих лекарственных средств различного назначения, базирующихся на инновационных технологиях.

Лаборатория входит в состав Испытательного аналитического центра НИОХ СО РАН, аккредитованного для контроля качества лекарственных препаратов и проведения испытаний биологически активных веществ.

В Сибирском отделении есть все предпосылки для того, чтобы решать проблемы импортозамещения лекарственных средств, но нужно дополнительное выделение средств от государства.

Источники

Доклинические исследования в НИОХ СО РАН
Российская Фармацевтика (pharmapractice.ru), 12/01/2016
Доклинические исследования в НИОХ СО РАН
Новости и события в мире (allday.in.ua), 13/01/2016
В СО РАН есть все предпосылки для того, чтобы решать проблемы импортозамещения лекарств
РИА АМИ (ria-ami.ru), 18/01/2016

Похожие новости

  • 18/05/2016

    Лечить и не калечить: сибирские ученые придумали, как снизить дозу лекарства в десятки раз

    Даже самые лучшие препараты имеют серьезные побочные эффекты. Не случайно в ведущих лабораториях мира пытаются создать "золотую пулю". Она должна не стрелять "пушкой по воробьям", круша здоровые клетки, а поражать только больные.
    1027
  • 25/04/2016

    Разработки ИХКГ СО РАН улучшают свойства медикаментов

    Более половины представленных на рынке лекарств относятся к малорастворимым или нерастворимым, что существенно снижает их биодоступность (усвояемость). В итоге для достижения терапевтического результата приходится увеличивать дозу, что не только приводит к различным побочным эффектам, но и повышает стоимость лечения.
    768
  • 02/09/2016

    Наночастицы: невидимые и влиятельные

    Прибор, сконструированный в Институте химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, помогает обнаружить наночастицы за несколько минут.— Есть работы российских, украинских, английских и американских исследователей, которые показывают, что в городах с высоким содержанием наночастиц отмечается повышенный уровень заболеваемости сердечными, онкологическими и легочными заболеваниями, — подчеркивает старший научный сотрудник ИХКГ СО РАН кандидат химических наук Сергей Николаевич Дубцов.
    1195
  • 15/04/2016

    Новосибирские химики очищают водоёмы с помощью растений

    ​Учёные Новосибирского государственного университета занимаются исследованием растений, способных накапливать в своих тканях тяжёлые металлы, чтобы применять их для очистки водоёмов и почв от ядовитых веществ, которые попадают в окружающую среду с отходами промышленных предприятий.
    1656
  • 06/09/2016

    Наночастицы - невидимые и влиятельные

    ​Прибор, сконструированный в Институте химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, помогает обнаружить наночастицы за несколько минут. — Есть работы российских, украинских, английских и американских исследователей, которые показывают, что в городах с высоким содержанием наночастиц отмечается повышенный уровень заболеваемости сердечными, онкологическими и легочными заболеваниями, — подчеркивает старший научный сотрудник ИХКГ СО РАН кандидат химических наук Сергей Николаевич Дубцов.
    646
  • 09/06/2016

    Надежда на прорыв: медики сотрудничают с институтами СО РАН

    Надежда на прорыв. Именно такими словами учёные Новосибирского НИИ туберкулёза Минздрава РФ охарактеризовали начало совместной работы с коллегами из институтов Сибирского отделения РАН - Институтом химической кинетики и горения, Институтом органической химии, Институтом теоретической и прикладной механики​.
    783
  • 22/09/2016

    В Новосибирске планируют создать клинику для лечения методом БНЗТ

    ​Новосибирский государственный университет в сотрудничестве с российскими и зарубежными научными организациями работает над реализацией масштабного проекта по созданию клиники для лечения глиобластомы мозга и других онкологических заболеваний с помощью метода бор-нейтронозахватной терапии и ускорительного источника нейтронов Института ядерной физики им Г.
    1377
  • 29/03/2016

    В ИХКГ СО РАН создали аппарат, который даст характеристику клеткам крови

    ​Ученые Института химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН создали самый точный в мире аппарат для анализа клеток крови, по результатам которого можно оценить, например, риск преждевременных родов.
    1416
  • 15/12/2016

    2,4 га будут переданы сотрудникам 30-ти институтов Сибирского отделения РАН

    ​В Новосибирской области на территории Академгородка, одного из важнейших научных центров России, к 2021 году будут построены три многоквартирных жилых дома для 311 работников 30 институтов Сибирского отделения Российской академии наук, являющихся участниками жилищно-строительного кооператива "Бозон".
    1045
  • 04/09/2016

    IV Молодёжная школа «Магнитный резонанс и магнитные явления в химической и биологической физике»

    ​С 4 по 8 сентября 2016 г. в новосибирском Академгородке пройдет IV Молодежная школа с международным участием "Магнитный резонанс и магнитные явления в химической и биологической физике".
    1274