Доктор биологических наук, профессор Татьяна Генриховна Толстикова возглавляет лабораторию Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова (НИОХ) СО РАН - уникальную для России структуру.

Там проводятся доклинические исследования новых биологически активных соединений, полученных на основе природных молекул и их химически модифицированных аналогов.

- Наша лаборатория - одна из немногих, кто проводит фармакологический скрининг биологически активных молекул, охватывающий практически все группы лекарственных препаратов, а это 20 видов активностей и 60 моделей. Благодаря Сибирскому отделению РАН мы оснащены уникальным оборудованием для исследований, а за счет интеграционных проектов, также финансируемых СО РАН и президиумом РАН, смогли заинтересовать физиков, математиков, программистов, биологов и химиков. Результаты, полученные совместными усилиями, более востребованы и интересны в плане дальнейшего применения.

Важнейший этап на пути создания лекарств - углубленное изучение согласно действующим руководствам и стандартам качества. В лаборатории фармакологических исследований НИОХ СО РАН последовательно наращивается испытательная база, фактически выполняющая функции центра коллективного пользования для работы с комплексом фармакологических свойств органических и биологически активных соединений, создающихся в многочисленных исследовательских центрах России.

В настоящее время для получения препаратов используются два основных подхода. Первый подход - синтез оригинальной молекулы на основе химической модификации природного аналога. Второй - усовершенствование токсико-фармакологических свойств стандартного лекарства с помощью создания новых форм доставки. В результате вещества становятся защищенными от преждевременной деструкции под действием метаболических процессов, обретают повышенные транспортные возможности и более выраженное сродство к активным центрам рецепторов.

В лаборатории фармакологических исследований изучено около 1 тыс. биологически активных соединений и выбрано более 100 молекул, перспективных в качестве анальгетиков, антикоагулятных, гиполипидимических, гипотензивных, противоязвенных, противовоспалительных, антиагрегатных, нейро - и органопротекторных средств. Все они получены путем химической модификации индивидуальных метаболитов лиственных, хвойных деревьев, а также травянистых растений (берберин, кумарин, бетулин, вербенон).

Наиболее актуальная для современного фармрынка разработка - это бетамид (β-аланиламид бетулоновой кислоты), корректор токсических эффектов цитостатиков. Он имеет ряд преимуществ перед широко используемыми средствами: низкую токсичность, антифибротический эффект при токсических поражениях печени различного генеза (фиброзе, циррозе); высокую антиоксидантную, гепато - и нефропротекторную активность; потенцирование противоопухолевого и антиметастатического эффекта полихимиотерапии без повреждения здоровых тканей и усиления токсичности цитостатиков; получение из доступного отечественного многотоннажного сырья - бетулина, выделяемого из коры березы.

Что касается способов доставки лекарственных средств, то в настоящее время все более популярным средством становится аэрозольная терапия. Она применяется для лечения как респираторных, так и системных болезней и имеет ряд преимуществ по сравнению с оральным способом введения. В частности она позволяет избежать потерь в желудочно-кишечном тракте и метаболизма в печени, обеспечивает быстрое поступление в кровь и развитие терапевтического эффекта, более удобна и безопасна по сравнению с инъекционной формой.

В лаборатории успешно идут работы в этом направлении и достигнуты положительные результаты в изучении токсико-фармакологических свойств лекарственных препаратов, введенных в принципиально новой форме доставки. Эти работы осуществляются совместно с Институтом химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, где был разработан прибор, позволяющий получать путем гетерогенной нуклеации наноаэрозоли с размером частиц от 30 до 150 нм, а также регистрировать дозу поступающего лекарственного препарата. Например, сейчас на завершающем этапе находится разработка такой формы для ибупрофена и бутадиона. Установлено, что при 20-минутной экспозиции ибупрофена (размер частиц - 60-80 нм) достигается высокая противовоспалительная и анальгетическая активность препарата в дозе, сниженной более чем в 3 тыс. раз по сравнению с традиционным путем введения (энтеральным). В ходе многочисленных исследованияй показано, что такой способ доставки эффективен и безопасен.

Кроме того, продолжаются работы школы академика Генриха Александровича Толстикова по созданию лекарственных форм доставки путем эффекта "гликозидного клатрирования" или комплексообразования углеводсодержащих растительных метаболитов с фармаконами. Эти исследования проводятся в интеграции с Институтом твердого тела и механохимии, Институтом цитологии и генетики СО РАН. Синтез таких супрамолекулярных комплексов осуществляют путем экологичной технологии механохимического синтеза, позволяющей в сотни раз увеличить растворимость, снизить дозу, токсичность, а также увеличить биодоступность нерастворимых в воде лекарственных препаратов.

Сейчас на стадии глубокой проработки находится комплекс арабиногалактана (полисахарид лиственницы сибирской) с аспирином в качестве низкотоксичного и низкодозного кардиоаспирина (антиагреганта). Уже есть обнадеживающие данные по изучению терапевтических свойств комплекса арабиногалактана с противоописторхозным препаратом альбендазолом на экспериментальных моделях. Совместными усилиями ученых указанных выше институтов получены положительные результаты по изучению комплексов с более чем 20 лекарственными препаратами разных фармакологических групп. Этот подход фармакоэкономичен и высокоэффективен и открывает перспективы создания широкого спектра отечественных недорогих лекарственных средств различного назначения, базирующихся на инновационных технологиях.

Лаборатория входит в состав Испытательного аналитического центра НИОХ СО РАН, аккредитованного для контроля качества лекарственных препаратов и проведения испытаний биологически активных веществ.

В Сибирском отделении есть все предпосылки для того, чтобы решать проблемы импортозамещения лекарственных средств, но нужно дополнительное выделение средств от государства.

Источники

Доклинические исследования в НИОХ СО РАН
Российская Фармацевтика (pharmapractice.ru), 12/01/2016
Доклинические исследования в НИОХ СО РАН
Новости и события в мире (allday.in.ua), 13/01/2016
В СО РАН есть все предпосылки для того, чтобы решать проблемы импортозамещения лекарств
РИА АМИ (ria-ami.ru), 18/01/2016

Похожие новости

  • 18/05/2016

    Лечить и не калечить: сибирские ученые придумали, как снизить дозу лекарства в десятки раз

    Даже самые лучшие препараты имеют серьезные побочные эффекты. Не случайно в ведущих лабораториях мира пытаются создать "золотую пулю". Она должна не стрелять "пушкой по воробьям", круша здоровые клетки, а поражать только больные.
    1653
  • 02/09/2016

    Наночастицы: невидимые и влиятельные

    Прибор, сконструированный в Институте химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, помогает обнаружить наночастицы за несколько минут.— Есть работы российских, украинских, английских и американских исследователей, которые показывают, что в городах с высоким содержанием наночастиц отмечается повышенный уровень заболеваемости сердечными, онкологическими и легочными заболеваниями, — подчеркивает старший научный сотрудник ИХКГ СО РАН кандидат химических наук Сергей Николаевич Дубцов.
    2042
  • 25/04/2016

    Разработки ИХКГ СО РАН улучшают свойства медикаментов

    Более половины представленных на рынке лекарств относятся к малорастворимым или нерастворимым, что существенно снижает их биодоступность (усвояемость). В итоге для достижения терапевтического результата приходится увеличивать дозу, что не только приводит к различным побочным эффектам, но и повышает стоимость лечения.
    1194
  • 27/08/2018

    Институты СО РАН помогут ООО «СИБУР» разрабатывать биоразлагаемые пластики

    ​На VI Международном форуме технологического развития и выставке "Технопром-2018" состоялось подписание соглашений о сотрудничестве между нефтехимической компанией ООО "СИБУР" и двумя новосибирскими научно-исследовательскими организациями: Новосибирским институтом органической химии им.
    300
  • 15/04/2016

    Новосибирские химики очищают водоёмы с помощью растений

    ​Учёные Новосибирского государственного университета занимаются исследованием растений, способных накапливать в своих тканях тяжёлые металлы, чтобы применять их для очистки водоёмов и почв от ядовитых веществ, которые попадают в окружающую среду с отходами промышленных предприятий.
    2787
  • 25/07/2018

    Новые лекарства на основе «старых»

    ​Нередко борьба людей или растений с инородными организмами больно бьет по всем участникам сражения: да, вредители погибают, но действенные лекарства бывают очень токсичными. Сибирские ученые разрабатывают более "мягкие" и эффективные препараты такого типа - как для человека, так и для представителей флоры.
    304
  • 06/09/2016

    Наночастицы - невидимые и влиятельные

    ​Прибор, сконструированный в Институте химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, помогает обнаружить наночастицы за несколько минут. — Есть работы российских, украинских, английских и американских исследователей, которые показывают, что в городах с высоким содержанием наночастиц отмечается повышенный уровень заболеваемости сердечными, онкологическими и легочными заболеваниями, — подчеркивает старший научный сотрудник ИХКГ СО РАН кандидат химических наук Сергей Николаевич Дубцов.
    1112
  • 09/06/2016

    Надежда на прорыв: медики сотрудничают с институтами СО РАН

    Надежда на прорыв. Именно такими словами учёные Новосибирского НИИ туберкулёза Минздрава РФ охарактеризовали начало совместной работы с коллегами из институтов Сибирского отделения РАН - Институтом химической кинетики и горения, Институтом органической химии, Институтом теоретической и прикладной механики​.
    1261
  • 26/11/2018

    Бездействующие лекарственные препараты: найти и выбросить

    Валерьянка известна многим людям как популярное успокоительное средство. Настойка эхинацеи — в качестве иммуностимулятора для борьбы с часто повторяющимися простудами. Глицин рекомендуется принимать школьникам в период интенсивных умственных нагрузок.
    413
  • 22/08/2016

    Сибирские ученые разработали препарат для долголетия и активной жизни

    Благодаря современной инновационной ноу-хау-технологии (разработанной ИХТТМ СО РАН) Биокомпозит "Альгинат" усваивается организмом в десятки раз эффективнее и быстрее.  В производстве Биокомпозита "Альгинат" использованы только органические соединения.
    1384