Нередко мы ждем наиболее явных лечебных эффектов от препаратов, синтезированных искусственно. Однако природные соединения тоже могут рассматриваться как источники биологически активных соединений: одним из таких примеров являются кумарины. Разработкой методов их направленной модификации и изучением фармакологических свойств занимаются в Новосибирском институте органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН.

Кумарины - класс природных соединений, обладающих важными биологическими свойствами. Главным достоинством, помимо пониженной токсичности, является их доступность: растение горичник Морисона, в корнях которого содержится множество кумаринов, широко распространено на территории Сибири, а потому нужный продукт из исходного материала можно извлекать без вреда для экологии и в больших количествах. К тому же кумарин - полигетероциклическая молекула с разными функциональными группами: как следствие, появляется много возможностей для проведения структурных модификаций, получения новых соединений, а потом и препаратов.

"Отвар корней горичника Морисона когда-то использовался в народной медицине как лечебное средство при различных воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, - рассказывает старший научный сотрудник НИОХ СО РАН кандидат химических наук Алла Викторовна Липеева. - В опытном химической цехе нашего института проводят экстракцию (извлечение) основного метаболита из корней этого растения, а уже на его основе синтезируется множество соединений, которые могут стать ценными фармакологическими агентами".

Для этого сибирские ученые используют широкий круг органических реакций. Наиболее популярным и перспективным методом модификации в данном случае являются так называемые клик-реакции, которые отличает хорошая воспроизводимость, масштабируемость процесса (необходимая для будущей наработки вещества в больших количествах) и высокие выходы целевых продуктов. Помимо этого клик-реакции отвечают некоторым принципам "зеленой химии", что особенно важно для экологии. Работа над синтезом новых производных доступных природных соединений ведется не первый год: у специалистов уже есть два запатентованных соединения, полученных на основе кумаринов - со значимым противовоспалительным и анальгетическим эффектами. Кроме того, некоторые соединения показывают высокую цитотоксическую активность против опухолевых клеток человека.

Для некоторых синтезированных соединений недавно были выявлены антимикробные свойства, в том числе против золотистого стафилококка. Эта бактерия постоянно мутирует и приспосабливается к лекарствам, поэтому поиск новых препаратов ведется непрерывно и является актуальной задачей для ученых. В результате проведенных исследований несколько соединений показали ярко выраженное антимикробное действие. Эти исследования будут продолжаться далее в рамках проекта, поддержанного грантом РНФ.

"Оказалось, некоторые химически модифицированные кумарины хорошо ингибируют (подавляют) рост патогенных микроорганизмов в очень маленьких концентрациях. Однако надо понимать, что это все начальные результаты: в итоге фармакологических испытаний мы получаем первичные данные о той или иной биологической активности кумаринов. Механизм их действия еще не известен, но работы в этом направлении ведутся: так, совместно с коллегами из лаборатории фармакологических исследований НИОХ СО РАН установлено, что некоторые соединения могут избирательно связываться с определенными ферментами", - добавляет Алла Липеева.

Сейчас сибирские ученые пытаются синтезировать макромолекулы, объединяющие в своем составе различные структурные фрагменты - например, кумариновый и тритерпеновый остовы. Согласно литературным данным, подобное сочетание может привести к усилению биологической активности синтезированных соединений по сравнению с исходными. Первичная проверка в Научно-исследовательском институте клинической и экспериментальной медицины (филиал ФИЦ "Институт цитологии и генетики СО РАН") показала: такие соединения действительно могут индуцировать иммунный ответ организма, что говорит о возможности терапевтического применения в будущем.

Алена Литвиненко

Источники

Сибирские ученые борются с заболеваниями с помощью растений
Наука в Сибири (sbras.info), 26/06/2018
Сибирские ученые борются с заболеваниями с помощью растений
Российский научный фонд (рнф.рф), 26/06/2018
Такой полезный кумарин
Академгородок (academcity.org), 29/06/2018

Похожие новости

  • 27/08/2018

    Институты СО РАН помогут ООО «СИБУР» разрабатывать биоразлагаемые пластики

    ​На VI Международном форуме технологического развития и выставке "Технопром-2018" состоялось подписание соглашений о сотрудничестве между нефтехимической компанией ООО "СИБУР" и двумя новосибирскими научно-исследовательскими организациями: Новосибирским институтом органической химии им.
    259
  • 13/01/2016

    Татьяна Толстикова: "В СО РАН есть все предпосылки, чтобы решить проблему импортозамещения лекарств"

    ​Доктор биологических наук, профессор Татьяна Генриховна Толстикова возглавляет лабораторию Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова (НИОХ) СО РАН - уникальную для России структуру.
    2379
  • 02/09/2016

    Наночастицы: невидимые и влиятельные

    Прибор, сконструированный в Институте химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, помогает обнаружить наночастицы за несколько минут.— Есть работы российских, украинских, английских и американских исследователей, которые показывают, что в городах с высоким содержанием наночастиц отмечается повышенный уровень заболеваемости сердечными, онкологическими и легочными заболеваниями, — подчеркивает старший научный сотрудник ИХКГ СО РАН кандидат химических наук Сергей Николаевич Дубцов.
    2001
  • 20/06/2018

    Возможные перспективы Академгородка 2.0

    ​Ведущие ученые СО РАН продолжили обсуждение проектов развития научной инфраструктуры Новосибирского научного центра. Новосибирский институт органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН выступил инициатором проекта «Сибирский центр малотоннажной химии».
    464
  • 22/01/2018

    Ученые ИЦиГ СО РАН рассказали о депрессивном геноме

    Аcademcity.org уже рассказывал, что ученые Института цитологии и генетики СО РАН и Института клинической и экспериментальной лимфологии СО РАМН провели комплексное исследование влияния хронического социального стресса на организм.
    588
  • 10/03/2017

    Российские ученые разработали новое вещество против вируса гриппа на основе природных соединений

    ​Ученые из Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова Сибирского отделения Российской академии наук, Новосибирского государственного университета и Научно-исследовательского института гриппа в Санкт-Петербурге разработали новый продукт широкого спектра противовирусной активности, в основе которого лежат природные соединения: терпены и терпеноиды.
    1917
  • 12/11/2018

    Сибирские ингибиторы препаратов против рака проходят доклинические испытания

    ​Ученые Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН, Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН и ФИЦ «Институт цитологии и генетики СО РАН» нашли эффективные белковые мишени для разработки препаратов против рака прямой кишки, легких и кишечника.
    83
  • 10/08/2018

    Ученые ИЦиГ СО РАН разрабатывают антигельминтные препараты нового поколения

    ​Сибирские ученые подтвердили эффективность грибов лисичек в борьбе с описторхозом и в перспективе планируют создать на их основе антигельминтные препараты нового поколения, сообщает в пятницу Институт цитологии и генетики СО РАН (ИЦиГ СО РАН).
    247
  • 15/02/2018

    Томские ученые доказали эффективность нового метода диагностики заболеваний мозга

    ​Издательство Nature Publishing Group опубликовало результаты исследований ученых ТГУ, подтверждающие эффективность нового метода диагностики заболеваний головного мозга. Уникальный способ неинвазивной оценки состояния оболочек нервных волокон (миелина) при помощи магнитно-резонансной томографи (МРТ) был разработан под руководством профессора Университета Вашингтона, научного руководителя лаборатории нейробиологии НИИ ББ ТГУ Василия Ярных.
    816
  • 31/01/2018

    Аркадий Дворкович: программа реиндустриализации новосибирской экономики реализуется успешно

    ​30 января Новосибирскую область с рабочим визитом посетил вице-премьер РФ Аркадий Дворкович. В региональном правительстве под его председательством проходит рабочая группа по программе реиндустриализации экономики области.
    1010