Российские ученые разрабатывают новые соединения, позволяющие повысить эффективность терапии онкологических заболеваний, в частности в борьбе с устойчивыми к лекарствам опухолями. Исследования поддержаны грантом РНФ и опубликованы в журнале Bioorganic & Medicinal Chemistry. 

Системы репарации ДНК (способность клеток исправлять химические повреждения и разрывы в молекулах ДНК) играют важнейшую роль в поддержании целостности генома. Однако при этом повышенная активность подобных систем создает значительные проблемы в противораковой терапии. В своем исследовании ученые разрабатывали соединения, ингибирующие один из важнейших ферментов системы репарации ДНК — фосфодиэстеразы (Tdp1). Следует отметить, что фермент Tdp1 отвечает за резистентность (сопротивляемость) ряда видов рака к противоопухолевым препаратам, которые применяют сегодня.

«Нами обнаружены высокоактивные вещества, способные ингибировать фермент в низких концентрациях. Самое главное: в экспериментах на опухолевых клетках данные вещества действительно многократно увеличили активность камптотецина — чувствительного к Tdp1 препарата химиотерапии. Благодаря этому удалось качественно улучшить действие препарата», — говорит руководитель гранта РНФ, ведущий научный сотрудник Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН, доктор химических наук Константин Волчо.

Работа ведется совместно со специалистами лаборатории физиологически активных веществ Новосибирского института органической химии СО РАН, которые разрабатывают дизайн и синтез ингибиторов. Также в исследованиях участвуют сотрудники лаборатории биоорганической химии ферментов Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН, которые ведут биологические испытания, включая тестирование на изолированных ферментах и опухолевых клетках. Важно, что в качестве исходных веществ используются природные соединения и их аналоги, что позволяет избежать создания биологически неподходящих молекул. Подобный метод в будущем облегчит переход от клеточных моделей к экспериментам на животных. Кроме того, широко используются методы компьютерного моделирования и виртуального тестирования.

«Таким образом, мы получили реальное подтверждение правильности выбранной нами концепции и сейчас разрабатываем новые, еще более активные агенты различных структурных типов», — утверждает Константин Волчо.

По словам ученого, совместное применение таких препаратов и разрабатываемых экспертами ингибиторов должно значительно повысить эффективность и снизить побочные эффекты химиотерапии.

Похожие новости

  • 16/01/2019

    Новосибирские ученые выявили механизмы сохранения структуры ДНК при оксидативном стрессе

    ​Ученые из Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН выявили новые механизмы, благодаря которым ДНК сохраняет свою структуру при оксидативном стрессе. Эти знания представляют огромный фундаментальный интерес, а кроме того, могут быть использованы для создания лекарств против рака и других болезней.
    1038
  • 30/03/2017

    Новосибирские учёные предлагают бороться с колорадским жуком при помощи грибов и бактерий

    ​Учёные Института систематики и экологии животных СО РАН придумали, как бороться с колорадским жуком с помощью специальных паразитических грибов, бактерий и их метаболитов. Это поможет создать безопасный для природы и человека метод контроля численности вредителя.
    1829
  • 15/06/2018

    Быть ученым в России непросто...

    Быть ученым в России, особенно молодым, - это серьезная и довольно непростая профессия. Надо постоянно держать руку на пульсе - быть в курсе всего происходящего, создавать, прорабатывать проекты и искать возможности для их финансирования.
    899
  • 29/04/2019

    Физики планируют в 2022 году завершить работы по модернизации источника нейтронов для проведения бор-нейтронозахватной терапии

    В Институте ядерной физики им. Г.И. Будкера СО РАН (ИЯФ СО РАН) завершился очередной этап модернизации ускорительного источника нейтронов для бор-нейтронозахватной терапии (БНЗТ). В результате проведенных работ ток протонного пучка увеличили с 5 до 8,5 мА (миллиампер) – в будущем это позволит снизить почти в два раза время облучения пациентов.
    703
  • 10/03/2017

    Российские ученые разработали новое вещество против вируса гриппа на основе природных соединений

    ​Ученые из Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова Сибирского отделения Российской академии наук, Новосибирского государственного университета и Научно-исследовательского института гриппа в Санкт-Петербурге разработали новый продукт широкого спектра противовирусной активности, в основе которого лежат природные соединения: терпены и терпеноиды.
    3188
  • 22/01/2018

    Ученые ИЦиГ СО РАН рассказали о депрессивном геноме

    Аcademcity.org уже рассказывал, что ученые Института цитологии и генетики СО РАН и Института клинической и экспериментальной лимфологии СО РАМН провели комплексное исследование влияния хронического социального стресса на организм.
    1207
  • 12/11/2018

    Сибирские ингибиторы препаратов против рака проходят доклинические испытания

    ​Ученые Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН, Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН и ФИЦ «Институт цитологии и генетики СО РАН» нашли эффективные белковые мишени для разработки препаратов против рака прямой кишки, легких и кишечника.
    1036
  • 27/02/2019

    Новосибирские ученые ищут способы победить грипп

    ​Современные способы создания вакцины против гриппа на основе куриных эмбрионов имеют ряд недостатков. Сотрудники Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН, ФИЦ «Институт цитологии и генетики СО РАН» и НИИ гриппа им.
    599
  • 22/11/2017

    Юбилей академика Валентина Викторовича Власова

    Валентин Викторович Власов родился 22 ноября 1947 года в г. Новосибирске. В 1969 году окончил Факультет естественных наук (химическое отделение) Новосибирского государственного университета. Далее — в НИОХ СО АН СССР: аспирантура, младший, старший научный сотрудник, заведующий лабораторией нуклеиновых кислот, заместитель директора Института.
    2125
  • 31/01/2018

    Аркадий Дворкович: программа реиндустриализации новосибирской экономики реализуется успешно

    ​30 января Новосибирскую область с рабочим визитом посетил вице-премьер РФ Аркадий Дворкович. В региональном правительстве под его председательством проходит рабочая группа по программе реиндустриализации экономики области.
    1877