Не все вещества в химии после их открытия быстро находят признание ученых. Из одних относительно быстро получаются лекарства, пестициды и новые материалы, а другие могут десятками лет лежать на полке в ожидании своего часа. В Новосибирском институте органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН группа изучения механизмов органических реакций под руководством кандидата химических наук Алексея Юрьевича Воробьёва исследует как раз один из классов таких «непризнанных» соединений, из которых может получиться эффективное лекарство от астмы, воспалительных процессов, рассеянного и бокового амиотрофического склерозов и разного рода зависимостей.

N-аминоазиниевые соли были получены в начале 1960-х годов, и после этого интерес к ним ученых периодически то возрастает, то падает. Дальше всех в изучении этого соединения продвинулись японские исследователи. При помощи одной из солей они получили противовоспалительный препарат «Ибудиласт», который широко используется в странах Восточной Азии для облегчения симптомов, связанных с ишемическим инсультом и бронхиальной астмой. Недавно разработчики лекарства начали клинические испытания «Ибудиласта» в США для оценки его безопасности и эффективности в терапии разных форм зависимостей (наркотической и алкогольной) и прогрессирующего рассеянного склероза.

Расположение фтор-ибудиласта в активном центре фермента PDE4a по данным моделирования 

«Ибудиласт» действует через ингибирование фосфодиэстераз 3-го и 4-го типов: препарат замедляет работу этих ферментов, которые регулируют уровень вторичных посредников (цАМФ и цГМФ) — внутриклеточных сигнальных молекул, высвобождаемых в сигнальных каскадах в ответ на стимуляцию рецепторов. От концентрации этих молекул зависит активность остальных белков — участников сигнальной цепи, а значит, в итоге, и весь процесс жизнедеятельности клетки. Подтипы фосфодиэстераз, на которые влияет лекарство, находятся в разных частях организма, поэтому «Ибудиласт» может действовать при совершенно несхожих, на первый взгляд, заболеваниях. В одних случаях молекулы препарата будут замедлять воспалительные процессы, в других — снижать активность нервных клеток, тем самым влияя на работу мозга зависимого человека.

«N-аминоазиниевые соли интересны тем, что обладают высокой реакционной способностью и имеют потенциал для превращения в целые классы разнообразных соединений, — рассказывает Алексей Воробьёв. — Проводя различные реакции, наша научная группа синтезирует из множества видов N-аминоазиниевых солей новые вещества и изучает перспективы их дальнейшего использования. Главные надежды мы возлагаем на создание фторированного аналога препарата «Ибудиласт». Введение атомов фтора в молекулу лекарства может сделать его более эффективным: усилить связывание с фосфодиэстеразами и повысить метаболическую стабильность. Однако пока не понятно, как заставить исходное вещество реагировать нужным нам образом. Кроме того, интересно было бы ввести в остов молекулы препарата различные фармакофорные группы (фрагменты молекулы, которые обеспечивают фармакологическую активность), содержащие атомы фосфора и серы. Классические методы не дали желаемого результата, поэтому сейчас мы ищем обходные пути получения новых соединений из N-аминоазиниевых солей и надеемся, что нам в этом поможет фотокатализ (ускорение химической реакции с использованием катализатора и действующего на него света с определенной длиной волны), который интенсивно развивается в последние годы».

НИОХ СО РАН — один из немногих институтов в России, где изучают N-аминоазиниевые соли. Проект Алексея Воробьёва «Применение N-аминоазиниевых солей в дизайне материалов и биологически активных веществ» поддержан грантом Российского научного фонда по мероприятию «Проведение инициативных исследований молодыми учеными» Президентской программы исследовательских проектов.

Екатерина Глухова

Источники

Новосибирские ученые создают аналог японского лекарства от астмы, склероза и зависимостей
Наука в Сибири (sbras.info), 30/10/2018
Сибирские ученые работают над созданием препарата от астмы, склероза и зависимостей
Российская Фармацевтика (pharmapractice.ru), 30/10/2018
Сибирские ученые работают над созданием препарата от астмы, склероза и зависимостей
Новости GMP (gmpnews.ru), 30/10/2018
Новосибирские ученые создают аналог японского лекарства от астмы, склероза и зависимостей
Российский научный фонд (рнф.рф), 30/10/2018
Эффективное лекарство от астмы и амиотрофических склерозов разрабатывают в СО РАН
Научная Россия (scientificrussia.ru), 31/10/2018
Эффективное лекарство от астмы и амиотрофических склерозов разрабатывают в СО РАН
Nanonewsnet.ru, 01/11/2018
Новосибирские ученые занялись поиском новых молекул для лечения астмы и рассеянного склероза
Лекобоз (lekoboz.ru), 02/11/2018
Новосибирские ученые создают аналог японского лекарства от астмы, склероза и зависимостей
Академгородок (academcity.org), 01/11/2018

Похожие новости

  • 08/02/2016

    Находка российских ученых: кристаллы-светоизлучатели

    ​Исследователи разработали и готовят к внедрению интереснейшую технологию, созданную специально для гибких электронных устройств.        Эта технология дает возможность выращивать кристаллы для подобных устройств – кристаллы полупроводниковые, органические.
    1335
  • 09/06/2016

    Надежда на прорыв: медики сотрудничают с институтами СО РАН

    Надежда на прорыв. Именно такими словами учёные Новосибирского НИИ туберкулёза Минздрава РФ охарактеризовали начало совместной работы с коллегами из институтов Сибирского отделения РАН - Институтом химической кинетики и горения, Институтом органической химии, Институтом теоретической и прикладной механики​.
    1243
  • 06/09/2016

    Наночастицы - невидимые и влиятельные

    ​Прибор, сконструированный в Институте химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, помогает обнаружить наночастицы за несколько минут. — Есть работы российских, украинских, английских и американских исследователей, которые показывают, что в городах с высоким содержанием наночастиц отмечается повышенный уровень заболеваемости сердечными, онкологическими и легочными заболеваниями, — подчеркивает старший научный сотрудник ИХКГ СО РАН кандидат химических наук Сергей Николаевич Дубцов.
    1089
  • 14/09/2018

    Место, где рождаются технологии

    Опытное химическое производство Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН (ОХП НИОХ СО РАН) — место, где можно в буквальном смысле слова прикоснуться к прикладной науке.   Новосибирские химики создают здесь технологии, на основании которых производят реактивы для научных институтов и промышленности (от сельского хозяйства до космоса) и выпускают малые партии наукоемкой продукции.
    244
  • 29/08/2016

    В Новосибирске будут производить шагающие экзоскелеты для инвалидов

    ​Заместитель генерального директора по инновационному развитию "Инновационного медико-технологического центра" (Новосибирского медтехнопарка) Анатолий Аронов на круглом столе в рамках форума "Новосибирск- город безграничных возможностей" рассказал, что будут производить резиденты второй очереди медицинского промышленного парка.
    2070
  • 02/09/2016

    Наночастицы: невидимые и влиятельные

    Прибор, сконструированный в Институте химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, помогает обнаружить наночастицы за несколько минут.— Есть работы российских, украинских, английских и американских исследователей, которые показывают, что в городах с высоким содержанием наночастиц отмечается повышенный уровень заболеваемости сердечными, онкологическими и легочными заболеваниями, — подчеркивает старший научный сотрудник ИХКГ СО РАН кандидат химических наук Сергей Николаевич Дубцов.
    2007
  • 05/12/2015

    Разработка ученых НИОХ и ИХКГ СО РАН позволит получить максимальный эффект при минимальной дозе лекарства

    ​Ученые Новосибирского института органической химии имени Ворожцова и Института химической кинетики и горения имени Воеводского разработали установку, позволяющую получить максимальный эффект от лекарства и минимизировать его дозу, сообщает издание СО РАН "Наука в Сибири​".
    1664
  • 29/08/2018

    НИОХ СО РАН на международном форуме «Технопром-2018»

    ​Новосибирский институт органической химии им. Н.Н. Ворожцова Сибирского отделения Российской академии наук (НИОХ СО РАН) принимает участие в VI Международном форуме технологического развития «Технопром», который проходит в Новосибирске с 27 по 30 августа 2018 года.
    408
  • 09/11/2015

    Записать бит информации на одну молекулу

    ​Двадцать лет назад возможность носить сотни гигабайт в кармане казалась фантастикой и бесконечно далеким будущим. Сейчас это уже никого не удивляет, но предел не достигнут. Сотрудник лаборатории гетероциклических соединений Новосибирского института органической химии им.
    1339
  • 13/01/2016

    Татьяна Толстикова: "В СО РАН есть все предпосылки, чтобы решить проблему импортозамещения лекарств"

    ​Доктор биологических наук, профессор Татьяна Генриховна Толстикова возглавляет лабораторию Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова (НИОХ) СО РАН - уникальную для России структуру.
    2386