​Ученые исследовали свойства нового вещества, которое может быть эффективным лекарством при мышечной слабости.

Химики показали, что это соединение обладает длительным действием и оказывает меньшие побочные эффекты, чем известные аналоги. Статьи с результатами работы опубликованы в журнале Neuropharmacology и Scientific Reports. Исследование поддержано грантом Российского научного фонда (РНФ).

 
Авторы работы исследовали свойства соединения C-547 (алкиламмониевого производного 6-метилурацила). Оно блокирует работу фермент ацетилхолинэстераза. Этот фермент контролирует величину сигнала, который нерв посылает мышце, заставляя ее сокращаться. Блокаторы (или ингибиторы) ацетилхолинэстеразы используют, чтобы усилить сигнал, посылаемый нервом, что позволяет предотвратить мышечную слабость у больных миастенией гравис. Мышцы таких пациентов быстро устают, в результате люди с трудом переносят даже небольшие физические нагрузки, у них часто бывает нарушена речь, затруднено глотание. Если слабость затрагивает и дыхательную мускулатуру, то наступает смерть от удушья.
 
Для терапии миастении применяются различные блокаторы ацетилхолинэстеразы, но большинство из них обладает побочными эффектами, связанными с гиперактивацией гладкой мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. Они проявляются из-за слабой избирательности (селективности) действия блокаторов: препараты воздействуют не только на ацетилхолинэстеразу, но и на другие ферменты. Поэтому побочные эффекты лечения миастении сильно снижают качество жизни пациентов.
 
«Ингибитор, который был синтезирован в нашем институте, является одним из самых селективных ингибиторов фермента ацетилхолинэстеразы. Используя это его свойство, мы показали, что если при терапии состояний патологической мышечной слабости ингибировать только ацетилхолинэстеразу и не трогать близкородственный фермент бутирилхолинэстеразу, то можно значимо снизить побочные эффекты со стороны гладкой мускулатуры мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта», – рассказал один из авторов работы, руководитель Международного научно-инновационного центра нейрохимии и фармакологии Константин Петров.
 
Особенности всасывания, распределения и выведения (фармакокинетику), а также воздействие на организм (фармакодинамику) блокатора ученые проследили в крови и органах крыс с моделью мышечной слабости: мышцах, сердце, печени и почках – и в препаратах мочевого пузыря человека.
 
Авторы статьи установили, что С-547 в количестве, необходимом для терапии мышечной слабости, не вызывает никаких изменений в работе мышц мочевого пузыря. Его аналог, который уже используется в медицине, бромид пиридостигмина, напротив, значительно повышает тонус и силу сокращений стенок данного органа. Ученые также установили, что эффект от приема С-547 сохраняется достаточно долго – более 72 часов. Благодаря этим свойствам ингибитор С-547 считается одним из самых перспективных препаратов для терапии миастении

Похожие новости

  • 20/11/2018

    Российские ученые смоделировали образование активного кислорода на стенке клетки

    Удалось изучить активность веществ, образующихся во время лечения опухоли на оболочке раковых клеток и окисляющих их. Исследование провели сотрудники Института физической химии и электрохимии имени А.Н.
    633
  • 16/01/2019

    Новосибирские ученые выявили механизмы сохранения структуры ДНК при оксидативном стрессе

    ​Ученые из Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН выявили новые механизмы, благодаря которым ДНК сохраняет свою структуру при оксидативном стрессе. Эти знания представляют огромный фундаментальный интерес, а кроме того, могут быть использованы для создания лекарств против рака и других болезней.
    1039
  • 04/09/2019

    Цитируемые ученые ТПУ: катализаторы из золота и оболочки для ТВЭЛов

    ​Проект «Цитируемые ученые ТПУ» подводит итоги публикационной активности ученых Томского политехнического университета за летний период. Самый высокоцитируемый соавтор статей ученых ТПУ имеет индекс Хирша 75, а самый высокорейтинговый журнал — импакт-фактор 9,405 (Green Chemistry, Q1).
    533
  • 21/05/2019

    По итогам сочинского форума «Наука будущего — наука молодых»

    ​В Сочи завершились III Международная конференция «Наука будущего» и IV Всероссийский форум «Наука будущего — наука молодых». Мы попросили сибирских ученых, в них участвующих, рассказать, какие проекты они представляли на мероприятиях форума и с какими целями приехали сюда.
    558
  • 14/09/2018

    Бийские ученые создают материал будущего

    Продукция с приставкой «нано» многим из нас представляется чем-то туманным. Да, о ней много говорят и пишут, но более понятной эта сфера науки не становится. Сегодня мы попробуем разобраться с таким наноматериалом, как наноцеллюлоза.
    1228
  • 21/01/2019

    Ученые исследовали биологическую активность углеродных наноструктур

    ​​Ученые Института биофизики Сибирского отделения Российской академии наук и Сибирского федерального университета исследовали биологическую активность углеродных наноструктур искусственного и естественного происхождения.
    1458
  • 19/11/2018

    Биолог из Новосибирска разработал мобильное приложение для сельского хозяйства

    Труд агрономов и селекционеров иногда содержит очень утомительные операции. Например, периодически им требуется подсчитывать количество зерен в колосьях пшеницы. Не делать этого вручную позволяет мобильное приложение SeedCounter, которое вместе с коллегами создал биолог Михаил Генаев из Новосибирска.
    750
  • 30/05/2019

    Чиновники не понимают, насколько дорогим удовольствием является современная биомедицина

    Профессор РАН и руководитель лаборатории регуляции клеточной сигнализации МФТИ Николай Барлев рассказал в своей колонке для Indicator.Ru о том, что необходимо для запуска работы лаборатории и как создавать в России научные школы.
    502
  • 18/12/2018

    Сибирские биохимики нашли связь дефектов стволовых клеток с аутоиммунными заболеваниями

    ​Рассеянный склероз, волчанка и другие аутоиммунные болезни могут возникать из-за серьезных нарушений в работе стволовых клеток костного мозга, заставляющих их собирать особые агрессивные антитела. Об этом рассказали биохимики, выступавшие на конгрессе "Аутоиммунные и иммунодефицитные заболевания" в Москве.
    1686
  • 23/08/2017

    Новосибирские ученые будут выявлять риск развития атеросклероза по анализу крови

    ​​Созданная в Институте химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН технология сканирующей проточной цитометрии дает возможность выявить факторы риска развития атеросклероза по анализу крови.
    1105